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百檢化妝品的透皮吸收如何檢測

2022-04-01 15:23:13
百檢化妝品的透皮吸收如何檢測  化妝品透皮吸收指的是化妝品中的功能性成分按產品的有效性作用于皮膚表面或進入表皮或真皮, 并在該部位積聚和發揮作用的過程。

  功效成分,根據各自的作用機理,是在不同位置發揮作用的。
  例如,美白成分作用于皮膚的基底層,阻斷黑色素的生成;抗氧化抗衰老產品的功效成分則需作用于真皮層的成纖維細胞,使皮膚富有彈性;防曬產品中的防曬劑停留在皮膚表面就可以了,吸收和反射紫外線。

  化妝品功效成分的透皮吸收并不需要透過皮膚進入體循環, 這是它與藥物的主要區別。
  一、透皮吸收的途徑
  化妝品透皮吸收的生理結構主要包括角質層、毛囊、皮脂腺和汗管口。
  Machado, A.C.H.R, (2017),Skin Penetration
  化學物質直接經皮吸收的途徑分為三種:
  (1) 細胞間途徑:化學物質繞過角質細胞,在細胞間基質中彎曲擴散。
  (2) 跨細胞途徑:化學物質直接穿過角質細胞和細胞間質,在水相和脂相中交替擴散。
  (3) 旁路途經:繞過角質層的屏障作用,通過毛囊、皮脂腺及汗腺等皮膚附屬器官直接擴散至真皮層。皮膚附屬器與整個皮膚表面積相比,僅占0.1%-1%以下,在大多數情況下不是主要吸收途徑,但大分子物質及離子型物質難以通過富含類脂的角質層,可能經由這些途徑進入皮膚。
  活性物透皮吸收*主要的屏障是表皮層角質層。此外,還有連接角質層(阻止水溶液、電解質和水不溶性物質)、表皮和真皮連接處的基膜。
  化妝品透皮吸收的理論主要有以下5種(下期再詳述哦)
  來源:自己畫的

  二 化妝品透皮吸收檢測方法
  很多化妝品功效成分的開發與應用,都是建立在透皮吸收的基礎上。
  目前*常用的檢測化妝品成分透皮吸收的體外方法是擴散池法。
  擴散池法
  將人或動物的離體皮膚安裝在擴散池上,定時取接收液,用適宜的分析方法測定有效成分的含量,計算透皮速率來評價化學物的滲透特性。擴散池法操作方便,節約時間和成本,結果重現性好,限制性參數的變異小,適用于多種離體皮膚。
  分為靜態擴散池和動態擴散池:
  Franz擴散池是目前常用的一種單隔室靜態小室的前提,目前廣泛用于藥品、化妝品等透皮吸收實驗中,擴散示意圖如下所示:
  目前,化學物質透皮吸收試驗常用的離體皮膚有動物皮膚、離體人皮膚以及三維重組皮膚模型。
  1 離體人皮膚通常取自腹部或胸部皮膚。雖然離體人皮膚比動物皮膚獲得的透皮吸收數據更可靠,但是出于法律法規和道德倫理的限制,離體人皮膚較難獲得。
  2 動物皮膚:在透皮吸收研究中使用動物皮膚較為常見,在不同的動物皮膚中,豬皮膚對藥物的滲透性較接近人體皮膚,且2~3月齡的小豬皮膚解剖生理特點*接近于人,選擇小豬皮膚作為透皮吸收研究模型較理想。
  取皮部位常用豬背部和豬耳。

  3 三維重組皮膚模型與人體皮膚在脂質組成上略有不同,不包含血管、毛囊、汗腺等結構,物質在三維重組皮膚模型中的透皮途徑為跨細胞途徑和細胞間途徑。
  在體實驗
  透皮吸收的可靠數據是進行經皮暴露風險評估的前提,開發新型、微創或無創類的在體實驗方法非常重要。
  1、膠帶剝離技術(Tape Stripping,TS)
  角質層是皮膚吸收外界物質的主要屏障。將化學物質在皮膚的特定區域暴露一定時間后,用膠帶粘貼獲取角質層(SC),再用適當的分析技術確定膠帶中特定物質的含量。
  TS可以同時研究同一個志愿者的多個取樣點,是一種用于測定人體化學物質在體透皮吸收非常有價值的工具。
  Maeno, K. Sci Rep 9, 17789 (2019).
  一般來說,TS 技術不適用于測定揮發性和快速穿透性的化學物質,且容易受到膠帶粘貼性能、粘貼時施加的壓力、溶解受試物的介質等方面的影響。
  2 光譜方法
  基于光散射原理的光譜方法開始作為角質層研究的新方法應用于皮膚滲透性的研究中,其中絕大多數是基于紅外光譜和拉曼振動光譜。
  光譜方法*大的優點是快速、無創,其中一些方法還可以提供化學物質穿透皮膚的實時數據。
  常見光譜法比較
  (來源:宋艷青,盤瑤,趙華. 化妝品透皮吸收試驗方法概述[J]. 日用化學工業, 2019, 49(12): 824-829.)
  共聚焦拉曼光譜技術( confocal Raman microspectroscopy (CRM))是在拉曼光譜的基礎上衍生出來的新型分析技術。
  它將共聚焦光學顯微技術與拉曼光譜技術相結合,可將激光束準確聚焦到檢測樣本上以獲得樣品的光譜信息,對不同深度的物質結構信息進行分析,可無創、快速實現目標成分在皮膚中的檢測,且能實現皮膚準確深度測量,為化妝品或藥物中有效成分的滲透性研究提供新的檢測手段。
  優勢:非侵入性,可以時監測皮膚對該化學物質的吸收,并具有合理的深度分辨率,因此該技術適用于局部涂抹化學物質后皮膚中濃度曲線的測定。提供滲透化學品和載體對皮膚結構的影響的信息,這是難以用傳統的測量技術進行評估。
  光譜技術的主要局限性在于,一種化學物質必須有一個特定的吸收光譜,與SC 的化學物質截然不同。

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